La description

Le bictégravir est un nouvel inhibiteur puissant de l'intégrase du VIH-1 avec une CI50 de 7,5 nM.

In vitro

Le bictégravir (BIC) inhibe l'activité de transfert de brin avec une IC50 de 7,5± 0,3 nM.Par rapport à son inhibition de l'activité de transfert de brin, le bictégravir est un inhibiteur beaucoup plus faible de 3′-activité de transformation du VIH-1 IN, avec une IC50 de 241±51 nM.Le bictégravir améliore l'accumulation de cercles 2-LTR d'environ 5 fois par rapport au contrôle simulé et réduit de 100 fois la quantité de produits d'intégration authentiques dans les cellules infectées.Le bictégravir inhibe puissamment la réplication du VIH-1 dans les cellules MT-2 et MT-4 avec des CE50 de 1,5 et 2,4 nM, respectivement.Le bictégravir présente de puissants effets antiviraux à la fois sur les lymphocytes T CD4+ primaires et sur les macrophages dérivés de monocytes, avec une CE50 de 1,5±0,3 nM et 6,6±4,1 nM, respectivement, qui sont comparables aux valeurs obtenues dans les lignées de cellules T [1].

MCE n'a pas confirmé de manière indépendante l'exactitude de ces méthodes.Ils sont à titre indicatif seulement.

Structure chimique