Description

Le bictégravir est un nouvel inhibiteur puissant de l'intégrase du VIH-1 avec une CI50 de 7,5 nM.

In vitro

Le bictégravir (BIC) inhibe l'activité de transfert de brin avec une CI50 de 7,5± 0,3 nM. Par rapport à son inhibition de l'activité de transfert de brin, le bictégravir est un inhibiteur beaucoup plus faible de 3'-activité de transformation du VIH-1 IN, avec une IC50 de 241±51 nM. Le bictégravir augmente l'accumulation de cercles 2-LTR environ 5 fois par rapport au contrôle traité de manière simulée et réduit de 100 fois la quantité de produits d'intégration authentiques dans les cellules infectées. Le bictégravir inhibe puissamment la réplication du VIH-1 dans les cellules MT-2 et MT-4 avec des CE50 de 1,5 et 2,4 nM, respectivement. Le bictégravir présente de puissants effets antiviraux sur les lymphocytes T CD4+ primaires et sur les macrophages dérivés des monocytes, avec une CE50 de 1,5.±0,3 nM et 6,6±4,1 nM, respectivement, comparables aux valeurs obtenues dans les lignées de cellules T[1].

MCE n’a pas confirmé de manière indépendante l’exactitude de ces méthodes. Ils sont uniquement à titre de référence.

Structure chimique