Le clopidogrel et le ticagrelor sont des antagonistes des récepteurs P2Y12 qui inhibent l'adénosine diphosphate (ADP) en inhibant sélectivement la liaison de l'adénosine diphosphate (ADP) à son récepteur P2Y12 et l'activité du complexe glycoprotéine GPII.b/III.a secondaire médié par l'ADP.

Les deux sont des antiplaquettaires couramment utilisés en clinique, qui peuvent être utilisés pour prévenir la thrombose chez les patients souffrant d'angor stable chronique, de syndrome coronarien aigu et d'accident vasculaire cérébral ischémique.Quelle est donc la différence ?

1, l'heure de début

Le ticagrelor est plus efficace et, pour les patients atteints du syndrome coronarien aigu, il peut agir rapidement pour inhiber l'agrégation des plaques, tandis que le clopidogrel est moins efficace.

2, prenez la fréquence de dose

La demi-vie du Clopidogrel est de 6 heures, tandis que la demi-vie du Ticagrelor est de 7,2 heures.

Cependant, les métabolites actifs du Clopidogrel se lient de manière irréversible au sujet P2Y12, alors que le sujet Ticagrelor et P2Y12 sont réversibles.

Par conséquent, Clopidogrel est pris une fois par jour, tandis que Ticagrelor est administré deux fois par jour.

3, action antiplaquettaire

Les antiagrégants plaquettaires du ticagrelor ont été plus efficaces et les études ont montré que le ticagrelor n'avait pas de différence dans la réduction des décès cardiovasculaires et des infarctus du myocarde, qui était plus élevée que dans le groupe clopidogrel, et des accidents vasculaires cérébraux.

Sur la base des avantages du traitement par Ticagrelor chez les patients atteints de syndrome coronarien aigu (SCA), les directives nationales et internationales pertinentes recommandent que le Ticagrelor soit utilisé pour le traitement par plaque antiplaquettaire chez les patients atteints de SCA.Dans deux directives faisant autorité de l'European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 et STEMI Guidelines 2012), le clopidogrel ne peut être utilisé que chez les patients qui ne peuvent pas être traités par le ticagrelor.

4, risque de saignement

Le risque de saignement lors d'une application à long terme de Ticagrelor était légèrement supérieur à celui de Clopidogrel, mais le risque de saignement était similaire lors d'une utilisation à court terme.

Les études du KAMIR-NIH basées sur la population d'Asie de l'Est montrent que le risque d'hémorragie TIMI était significativement plus élevé chez les patients âgés de ≥ 75 ans que sous Clopidogrel.Par conséquent, pour les patients atteints de SAC ≥ 75 ans, il est recommandé de sélectionner Clopidogrete comme inhibiteur P2Y12 préféré sur la base de l'aspirine.

Le traitement antiplaquettaire des plaques chez les patients dont le nombre de petites plaques est faible doit également éviter l'option du ticagrelor.

5、Autres effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés chez les patients traités par Ticagrelor ont été des difficultés respiratoires, des ecchymoses et des saignements de nez, qui sont survenus à un taux plus élevé que dans le groupe Clopidogrel.

6、Interactions médicamenteuses

Le clopidogrel est un médicament présuperial, qui est métabolisé en partie par le CYP2C19 en tant que son métabolite actif, et la prise d'un médicament qui inhibe l'activité de cette enzyme peut réduire le niveau auquel le clopidogrel est converti en un métabolite actif.Par conséquent, l'utilisation combinée d'inhibiteurs puissants ou modérés du CYP2C19 tels que l'oméprazole, l'ésoméprazole, le fluoronazole, le voliconazole, la fluoxétine, la fluorovolsamine, la cycloproxacine, le camasi n'est pas recommandée.

Le ticagrélor est principalement métabolisé par le CYP3A4, et une petite partie est métabolisée par le CYP3A5. L'utilisation combinée d'inhibiteurs du CYP3A peut augmenter la Cmax et l'ASC du ticagrélor.Par conséquent, l'utilisation combinée du ticagrélor avec de puissants inhibiteurs du CYP3A tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le voriconazole, la clarithromycine, etc., doit être évitée. Cependant, l'utilisation combinée d'un inducteur du CYP3A peut réduire la Cmax et l'ASC du ticagrélor, respectivement.Par conséquent, l'utilisation combinée d'inducteurs puissants du CYP3A, tels que la dexaméthasone, la phénytoïne sodique, le phénobarbital et la carbamazépine, doit être évitée.

7、Thérapie antiplaquettaire chez les patients insuffisants rénaux

PLATO, dans une étude portant sur des patients atteints de syndrome coronarien aigu avec insuffisance rénale, a montré une augmentation significative de la créatinine sérique dans le groupe ticagrélor par rapport au clopidogrel ; une analyse plus approfondie des patients traités par ARA a montré une augmentation de 50 % de la créatinine sérique >, effets indésirables d'origine rénale et les événements indésirables liés à la fonction rénale ont été significativement plus élevés dans le groupe ticagrelor que dans le groupe clopidogrel. Par conséquent, clopidogrel + aspirine doit être le premier choix chez les patients insuffisants rénaux.

8、Thérapie antiplaquettaire chez les patients souffrant de goutte/hyperuricémie

Il a été démontré que l'utilisation prolongée de ticagrelor augmente le risque de goutte. La goutte est un effet indésirable courant du traitement par ticagrelor, qui peut être lié à l'effet des métabolites actifs du ticagrelor sur le métabolisme de l'acide urique. Par conséquent, le clopidogrel est le traitement antiplaquettaire optimal de la goutte. /patients hyperuricémiques.

9、Thérapie antiplaquettaire avant PAC (pontage coronarien)

Les patients programmés pour un pontage coronarien qui prennent de l'aspirine à faible dose (75 à 100 mg) n'ont pas besoin d'arrêter en préopératoire ; les patients recevant un inhibiteur de P2Y12 doivent envisager d'arrêter le ticagrelor pendant au moins 3 jours et le clopidogrel pendant au moins 5 jours en préopératoire.

10、Faible réactivité du clopidogrel

La faible réactivité des plaquettes au clopidogrel peut entraîner un temps d'ischémie.Afin de pallier la faible réactivité du clopidogrel, augmenter la dose de clopidogrel ou le remplacer par du ticagrelor sont des choix courants.

En conclusion, le ticagrelor agit rapidement et a un effet inhibiteur plus fort.Dans le traitement du syndrome coronarien aigu, le ticagrélor a un meilleur effet antithrombotique, ce qui peut réduire davantage la mortalité, mais il présente un risque de saignement plus élevé et des effets indésirables plus importants tels que dyspnée, contusion, bradycardie, goutte, etc. que le clopidogrel.