Le clopidogrel et le ticagrélor sont des antagonistes des récepteurs P2Y12 qui inhibent l'adénosine diphosphate (ADP) en inhibant sélectivement la liaison de l'adénosine diphosphate (ADP) à son récepteur P2Y12 et l'activité du complexe secondaire GPII.b/III.a médié par l'ADP.

Les deux sont des antiplaquettaires couramment utilisés en clinique, qui peuvent être utilisés pour prévenir la thrombose chez les patients souffrant d'angor chronique stable, de syndrome coronarien aigu et d'accident vasculaire cérébral ischémique. Alors quelle est la différence ?

1, L'heure de départ

Le ticagrélor est plus efficace et, chez les patients atteints du syndrome coronarien aigu, il peut agir rapidement en inhibant l'agrégation des plaques, tandis que le clopidogrel est moins efficace.

2, prenez la fréquence de dose

La demi-vie du Clopidogrel est de 6 heures, tandis que celle du Ticagrélor est de 7,2 heures.

Cependant, les métabolites actifs du Clopidogrel se lient de manière irréversible au sujet P2Y12, tandis que les sujets Ticagrélor et P2Y12 sont réversibles.

Par conséquent, le Clopidogrel est pris une fois par jour, tandis que le Ticagrélor est administré deux fois par jour.

3, action antiplaquettaire

Les antiplaquettaires du Ticagrelor étaient plus efficaces et des études ont montré que le Ticagrelor n'avait aucune différence dans la réduction des décès cardiovasculaires et des infarctus du myocarde, qui étaient plus élevés que dans le groupe Clopidogrel, et dans les accidents vasculaires cérébraux.

Sur la base des avantages du traitement par Ticagrelor pour les patients atteints du syndrome coronarien aigu (SCA), les directives pertinentes au pays et à l'étranger recommandent que le Ticagrelor soit utilisé pour le traitement par plaques antiplaquettaires chez les patients atteints de SCA. Dans deux lignes directrices faisant autorité de l'Association européenne du cœur (lignes directrices ESC NSTE-ACS 2011 et lignes directrices STEMI 2012), le clopidogrel ne peut être utilisé que chez les patients qui ne peuvent pas être traités par Ticagrelor.

4, risque de saignement

Le risque de saignement lié à l'application à long terme de Ticagrelor était légèrement supérieur à celui du Clopidogrel, mais le risque de saignement était similaire lors d'une utilisation à court terme.

Les études du KAMIR-NIH basées sur la population d'Asie de l'Est montrent que le risque d'hémorragie TIMI était significativement plus élevé chez les patients âgés de ≥ 75 ans que sous Clopidogrel. Par conséquent, pour les patients atteints de SCA âgés de ≥ 75 ans, il est recommandé de sélectionner Clopidogrete comme inhibiteur préféré du P2Y12 sur la base de l'aspirine.

Le traitement antiplaquettaire chez les patients présentant un faible nombre de petites plaques doit également éviter l'option du Ticagrelor.

5、Autres effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés chez les patients traités par Ticagrelor étaient des difficultés respiratoires, des ecchymoses et des saignements de nez, qui se sont produits à un taux plus élevé que dans le groupe Clopidogrel.

6、Interactions médicamenteuses

Le clopidogrel est un médicament présupérieur, qui est métabolisé en partie par le CYP2C19 en tant que métabolite actif, et la prise d'un médicament qui inhibe l'activité de cette enzyme peut réduire le niveau auquel le clopidogrel est converti en un métabolite actif. Par conséquent, l'utilisation combinée d'inhibiteurs forts ou modérés du CYP2C19 tels que l'oméprazole, l'ésoméprazole, le fluoronazole, le voliconazole, la fluoxétine, la fluorovolsamine, la cycloproxacine, le camasi n'est pas recommandée.

Le ticagrélor est principalement métabolisé par le CYP3A4 et une petite partie est métabolisée par le CYP3A5. L'utilisation combinée d'inhibiteurs du CYP3A peut augmenter la Cmax et l'ASC du ticagrélor. Par conséquent, l'utilisation combinée du ticagrélor avec de puissants inhibiteurs du CYP3A tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le voriconazole, la clarithromycine, etc. doit être évitée. Cependant, l'utilisation combinée d'un inducteur du CYP3A peut réduire respectivement la Cmax et l'ASC du ticagrélor. Par conséquent, l’utilisation combinée d’inducteurs puissants du CYP3A, tels que la dexaméthasone, la phénytoïne sodique, le phénobarbital et la carbamazépine, doit être évitée.

7、Thérapie antiplaquettaire chez les patients souffrant d'insuffisance rénale

PLATO, dans une étude portant sur des patients atteints d'un syndrome coronarien aigu avec insuffisance rénale, a montré une augmentation significative de la créatinine sérique dans le groupe ticagrélor par rapport au clopidogrel ; une analyse plus approfondie des patients traités par ARA a montré une augmentation de 50 % de la créatinine sérique >, effet indésirable d'origine rénale. Les événements indésirables liés à la fonction rénale étaient significativement plus élevés dans le groupe ticagrélor que dans le groupe clopidogrel. Par conséquent, l'association clopidogrel + aspirine devrait être le premier choix. pour les patients présentant une insuffisance rénale.

8、Thérapie antiplaquettaire chez les patients souffrant de goutte/hyperuricémie

Il a été démontré que l'utilisation prolongée du ticagrélor augmente le risque de goutte. La goutte est un effet indésirable courant du traitement par le ticagrélor, qui peut être lié à l'effet des métabolites actifs du ticagrélor sur le métabolisme de l'acide urique. Par conséquent, le clopidogrel est le traitement antiplaquettaire optimal pour la goutte. /patients hyperuricémiques.

9. Thérapie antiplaquettaire avant PAC (pontage aorto-coronarien)

Les patients devant subir un PAC et qui prennent de l'aspirine à faible dose (75 à 100 mg) n'ont pas besoin d'arrêter le traitement en préopératoire ; les patients recevant un inhibiteur P2Y12 doivent envisager d'arrêter le ticagrélor pendant au moins 3 jours et le clopidogrel pendant au moins 5 jours en préopératoire.

10、Faible réactivité du clopidogrel

La faible réactivité des plaquettes au clopidogrel peut entraîner une ischémie. Afin de surmonter la faible réactivité du clopidogrel, l’augmentation de la dose de clopidogrel ou son remplacement par le ticagrélor sont des choix courants.

En conclusion, le ticagrelor agit rapidement et a un effet inhibiteur plus fort. Dans le traitement du syndrome coronarien aigu, le ticagrelor a un meilleur effet antithrombotique, ce qui peut réduire davantage la mortalité, mais il présente un risque de saignement plus élevé et des effets indésirables tels que dyspnée, contusion, bradycardie, goutte, etc., plus élevés que le clopidogrel.