Arrière-plan

L'agomélatine est un agoniste des récepteurs de la mélatonine et un antagoniste du récepteur de la sérotonine 5-HT2C avec des valeurs Ki de 0,062 nM et 0,268 nM et une valeur IC50 de 0,27 μM, respectivement pour MT1, MT2 et 5-HT2C [1].

L'agomélatine est un antidépresseur unique développé pour le traitement du trouble dépressif majeur (TDM). L'agomélatine est sélective contre le 5-HT2C. Il présente de faibles affinités avec le 5-HT2A et le 5-HT1A humains clonés. Pour les récepteurs de la mélatonine, l'agomélatine présente des affinités similaires aux MT1 et MT2 humains clonés avec des valeurs Ki de 0,09 nM et 0,263 nM, respectivement. Dans les études in vivo, l'agomélatine provoque une augmentation des taux de dopamine et de noradrénaline en bloquant l'apport inhibiteur du 5-HT2C. De plus, l’administration d’agomélatine neutralise la diminution de la consommation de saccharose induite par le stress dans un modèle de dépression chez le rat. En outre, l’agomélatine exerce une efficacité atténuée sur l’anxiété dans un modèle d’anxiété de rongeur [1].

Références :
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. Médicaments pour le SNC, 2006, 20(12) : 981-992.

Structure chimique