Contexte

L'agomélatine est un agoniste des récepteurs de la mélatonine et un antagoniste du récepteur de la sérotonine 5-HT2C avec des valeurs Ki de 0,062nM et 0,268nM et une valeur IC50 de 0,27μM, respectivement pour MT1, MT2 et 5-HT2C [1].

L'agomélatine est un antidépresseur unique et est développé pour le traitement du trouble dépressif majeur (TDM).L'agomélatine est sélective contre 5-HT2C.Il montre de faibles affinités avec les 5-HT2A et 5-HT1A humains clonés.Pour les récepteurs de la mélatonine, l'agomélatine présente des affinités similaires avec les MT1 et MT2 humains clonés avec des valeurs de Ki de 0,09 nM et 0,263 nM, respectivement.Dans les études in vivo, l'agomélatine provoque une augmentation des niveaux de dopamine et de noradrénaline en bloquant l'apport inhibiteur de 5-HT2C.De plus, l'administration d'agomélatine neutralise la diminution induite par le stress de la consommation de saccharose dans un modèle de dépression chez le rat.En outre, l'agomélatine exerce une efficacité atténuée sur l'anxiété dans un modèle d'anxiété chez le rongeur [1].

Les références:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomélatine.Médicaments du SNC, 2006, 20(12): 981-992.

Structure chimique