Le citrate de tofacitinib est un médicament délivré sur ordonnance (nom commercial Xeljanz) développé à l'origine par Pfizer pour une classe d'inhibiteurs oraux de Janus kinase (JAK).Il peut inhiber sélectivement la kinase JAK, bloquer les voies JAK/STAT et ainsi inhiber la transduction du signal cellulaire et l'expression et l'activation des gènes associés, utilisés pour traiter la polyarthrite rhumatoïde, le rhumatisme psoriasique, la colite ulcéreuse et d'autres maladies immunitaires.

Le médicament comprend trois formes posologiques: comprimés, comprimés à libération prolongée et solutions buvables.Ses comprimés ont été approuvés pour la première fois par la FDA en 2012, et la forme posologique à libération prolongée a été approuvée par la FDA en février 2016. C'est le premier à traiter les articulations rhumatoïdes.Yan est un inhibiteur de JAK pris par voie orale une fois par jour.En décembre 2019, une nouvelle indication pour les médicaments à libération prolongée a de nouveau été approuvée pour la colite ulcéreuse (CU) active modérée à sévère.De plus, les essais cliniques de phase 3 en cours pour le psoriasis en plaques sont terminés et six autres essais cliniques de phase 3 sont en cours, impliquant le rhumatisme psoriasique actif, l'arthrite juvénile idiopathique, etc. Type d'indications.Les avantages des comprimés à libération prolongée qui agissent longtemps et ne doivent être pris qu'une seule fois par jour sont propices à la prise en charge et au contrôle des maladies des patients.

Depuis son introduction en bourse, ses ventes ont augmenté d'année en année pour atteindre 2,242 milliards de dollars américains en 2019. En Chine, la forme galénique des comprimés a été approuvée pour la commercialisation en mars 2017 et est entrée dans le catalogue de l'assurance médicale de catégorie B par le biais de négociations en 2019. Le dernier gagnant l'enchère est de 26,79 RMB.Cependant, en raison des barrières techniques élevées des préparations à libération prolongée, cette forme galénique n'a pas encore été commercialisée en Chine.

La kinase JAK joue un rôle important dans l'inflammation et il a été démontré que ses inhibiteurs traitent certaines maladies inflammatoires et auto-immunes.Jusqu'à présent, 7 inhibiteurs de JAK ont été approuvés dans le monde, dont le Delgocitinib de Leo Pharma, le Fedratinib de Celgene, l'upatinib d'AbbVie, le Pefitinib d'Astellas, le Baritinib d'Eli Lilly et le Rocotinib de Novartis.Cependant, seuls le tofacitinib, le baritinib et le rocotinib sont approuvés en Chine parmi les médicaments susmentionnés.Nous attendons avec impatience que les «comprimés à libération prolongée de citrate de tofatib» de Qilu soient approuvés dès que possible et profitent à davantage de patients.

En Chine, la recherche originale sur le citrate de tofacitib a été approuvée par la NMPA en mars 2017 pour le traitement des patients adultes atteints de PR présentant une efficacité insuffisante ou une intolérance au méthotrexate, sous le nom commercial Shangjie.Selon les données de Meinenet, les ventes de comprimés de citrate de tofacitib dans les établissements médicaux publics chinois en 2018 étaient de 8,34 millions de yuans, ce qui était bien inférieur à ses ventes mondiales.Une grande partie de la raison est le prix.Il est rapporté que le prix de détail initial de Shangjie était de 2 085 yuans (5 mg x 28 comprimés) et que le coût mensuel était de 4 170 yuans, ce qui n'est pas un léger fardeau pour les familles ordinaires.

Cependant, il convient de souligner que le tofacitib a été inclus dans la «Liste nationale des médicaments de l'assurance médicale de base, de l'assurance contre les accidents du travail et de l'assurance maternité» de 2019 par l'Administration nationale de l'assurance médicale après des négociations en novembre 2019. Il est rapporté que les frais mensuels seront réduits à moins de 2 000 yuans après la négociation de la baisse de prix, ce qui améliorera considérablement la disponibilité du médicament.

En août 2018, la Commission de réexamen des brevets de l'Office d'État de la propriété intellectuelle a rendu une demande d'invalidation de la décision n° 36902 et a déclaré invalide le brevet principal de Pfizertofatib, le brevet composé, au motif d'une divulgation insuffisante de la spécification.Cependant, le brevet de la forme cristalline de Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, date de demande 2002.11.25) expirera en 2022.

La base de données Insight montre qu'en plus de la recherche originale, cinq médicaments génériques de Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River et Nanjing Chia Tai Tianqing ont été approuvés pour la commercialisation dans les formulations nationales de comprimés de tofacitinib.Cependant, pour le type de comprimé à libération prolongée, seule la recherche originale Pfizer a soumis une demande de commercialisation le 26 mai. Qilu est la première entreprise nationale à soumettre une demande de commercialisation pour cette formulation.Par ailleurs, le CSPC Ouyi est en phase d'essai BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) est un important fabricant pharmaceutique d'API, de formulations finies en Chine, situé à Changzhou, dans la province du Jiangsu.CPF a été fondée en 1949. Nous nous sommes consacrés au citrate de tofacitinib à partir de 2013 et avons déjà soumis du DMF.Nous nous sommes enregistrés dans de nombreux pays et pouvons vous aider avec le meilleur support de documents pour le citrate de tofacitinib.