Prégabaline

Brève description:

Nom de l'API Indication spécification DMF américain  UE DMF  CÈPE
Prégabaline Épilepsie / névralgie En interne / EP 22223 CEP2016-141

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LES DÉTAILS DU PRODUIT

La prégabaline n'est pas un agoniste des récepteurs GABAA ou GABAB.
La prégabaline est un gabapentinoïde et agit en inhibant certains canaux calciques. Plus précisément, il s'agit d'un ligand du site auxiliaire de sous-unité a2δ de certains canaux calciques voltage-dépendants (VDCC), et agit ainsi comme un inhibiteur des VDCC contenant une sous-unité a2δ. Il existe deux sous-unités α2δ se liant au médicament, α2δ-1 et α2δ-2, et la prégabaline présente une affinité similaire (et donc un manque de sélectivité entre) ces deux sites. La prégabaline est sélective dans sa liaison à la sous-unité α2δ VDCC. Bien que la prégabaline soit un analogue du GABA, elle ne se lie pas aux récepteurs GABA, ne se transforme pas en GABA ou en un autre agoniste des récepteurs GABA in vivo et ne module pas directement le transport ou le métabolisme du GABA. Cependant, la prégabaline s'est avérée produire une augmentation dose-dépendante de l'expression cérébrale de l'acide L-glutamique décarboxylase (GAD), l'enzyme responsable de la synthèse du GABA, et peut donc avoir des effets GABAergiques indirects en augmentant les niveaux de GABA dans le cerveau. Il n'y a actuellement aucune preuve que les effets de la prégabaline sont médiés par un mécanisme autre que l'inhibition des VDCC contenant α2δ. Conformément, l'inhibition des VDCC contenant a2δ-1 par la prégabaline semble être responsable de ses effets anticonvulsivants, analgésiques et anxiolytiques.
Les α-aminoacides endogènes L-leucine et L-isoleucine, qui ressemblent étroitement à la prégabaline et aux autres gabapentinoïdes par leur structure chimique, sont des ligands apparents de la sous-unité α2δ VDCC avec une affinité similaire à celle des gabapentinoïdes (par exemple, IC50 = 71 nM pour L- isoleucine) et sont présents dans le liquide céphalo-rachidien humain à des concentrations micromolaires (p. ex. 12,9 μM pour la L-leucine, 4,8 μM pour la L-isoleucine). Il a été théorisé qu'ils peuvent être les ligands endogènes de la sous-unité et qu'ils peuvent antagoniser de manière compétitive les effets des gabapentinoïdes. Conformément, alors que les gabapentinoïdes comme la prégabaline et la gabapentine ont des affinités nanomolaires pour la sous-unité α2δ, leurs puissances in vivo se situent dans la gamme micromolaire basse, et la compétition pour la liaison par les acides L-aminés endogènes a été considérée comme probablement responsable de cette divergence.

Dans une étude, la prégabaline a une affinité 6 fois plus élevée que la gabapentine pour les VDCC contenant des sous-unités α2δ. Cependant, une autre étude a révélé que la prégabaline et la gabapentine avaient des affinités similaires pour la sous-unité α2δ-1 recombinante humaine (Ki = 32 nM et 40 nM, respectivement). Dans tous les cas, la prégabaline est 2 à 4 fois plus puissante que la gabapentine en tant qu'analgésique et, chez les animaux, semble être 3 à 10 fois plus puissante que la gabapentine en tant qu'anticonvulsivant.

CERTIFICAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTION DE LA QUALITÉ

Quality management1

Proposition 18 Projets d'évaluation de la cohérence de la qualité qui ont approuvé 4, et 6 les projets sont en cours d'approbation.

Quality management2

Le système international avancé de gestion de la qualité a jeté des bases solides pour les ventes.

Quality management3

La supervision de la qualité s'étend sur tout le cycle de vie du produit pour garantir la qualité et l'effet thérapeutique. 

Quality management4

L'équipe des affaires réglementaires professionnelles prend en charge les exigences de qualité lors de la demande et de l'enregistrement.

GESTION DE LA PRODUCTION

cpf5
cpf6

Ligne d'emballage en bouteille Korea Countec

cpf7
cpf8

Ligne d'emballage en bouteille Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Italie CAM Board Packaging Line

cpf11

Machine de compactage allemande Fette

cpf12

Détecteur de tablette Japon Viswill

cpf14-1

Salle de contrôle DCS

PARTENAIRE

Coopération internationale
International cooperation
Coopération domestique
Domestic cooperation

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