Acide obéticholique

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Nom de l'API Indication spécification DMF américain DMF UE CÈPE
Acide obéticholique Cholangite biliaire En interne      


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LES DÉTAILS DU PRODUIT

La description

L'acide obéticholique (INT-747) est un agoniste FXR puissant, sélectif et actif par voie orale avec une EC50 de 99 nM.L'acide obéticholique a un effet anticholérétique et anti-inflammatoire.L'acide obéticholique induit également l'autophagie[1][2][3].

 

Contexte

L'acide obéticholique (acide 6alpha-éthyl-chénodésoxycholique, 6-ECDCA, INT-747) est un agoniste puissant et sélectif du FXR avec une valeur EC50 de 99 nM [1].

Le récepteur farnésoïde X (FXR) est un récepteur nucléaire des acides biliaires impliqué dans l'homéostasie des acides biliaires, la fibrose hépatique, l'inflammation hépatique et intestinale et les maladies cardiovasculaires [2].

L'acide obéticholique est un agoniste puissant et sélectif du FXR avec une activité anticholérétique [1].L'acide obéticholique est un dérivé d'acide biliaire semi-synthétique et un puissant ligand FXR.Chez les rats atteints de cholestase induite par les œstrogènes, le 6-ECDCA a protégé contre la cholestase induite par le 17α-éthynylestradiol (E217α) [2].Dans les modèles de rats atteints d'hypertension portale cirrhotique (PHT), l'INT-747 (30 mg/kg) a réactivé la voie de signalisation en aval du FXR et réduit la pression portale en abaissant la résistance vasculaire intrahépatique totale (IHVR) sans hypotension systémique délétère.Cet effet était associé à une activité accrue d'eNOS [3].Dans le modèle de rat Dahl d'hypertension sensible au sel et d'insulino-résistance (IR), un régime riche en sel (HS) a augmenté de manière significative la pression artérielle systémique et l'expression tissulaire de DDAH régulée à la baisse.INT-747 a amélioré la sensibilité à l'insuline et inhibé la diminution de l'expression de DDAH [4].

Les références:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al.Acide 6alpha-éthyl-chénodésoxycholique (6-ECDCA), un agoniste puissant et sélectif du FXR doté d'une activité anticholestatique.J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al.Effets protecteurs de l'acide 6-éthyl chénodésoxycholique, un ligand du récepteur farnésoïde X, dans la cholestase induite par les œstrogènes.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al.L'acide obéticholique, un agoniste du récepteur farnésoïde X, améliore l'hypertension portale par deux voies distinctes chez les rats cirrhotiques.Hépatologie, 2014, 59(6) : 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.L'agoniste FXR INT-747 régule à la hausse l'expression de DDAH et améliore la sensibilité à l'insuline chez les rats Dahl nourris à haute teneur en sel.PLoS One, 2013, 8(4) : e60653.

Citation de produit

  • 1. Selina Costa."Caractérisation d'un nouveau ligand pour le récepteur Farnesoid X à l'aide de poisson zèbre transgénique."Université de Toronto.Juin-2018.
  • 2. Kent, Rebecca."Effets du fénofibrate sur le CYP2D6 et régulation de l'ANG1 et de la RNASE4 par l'acide obéticholique agoniste FXR."indigo.uic.edu.2017.

 

Espace de rangement

Poudre

-20°C

3 années
 

4°C

2 ans
En solvant

-80°C

6 mois
 

-20°C

1 mois

Structure chimique

Obeticholic Acid

Données biologiques connexes

Obeticholic Acid2

Données biologiques connexes

Obeticholic Acid3

CERTIFICAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTION DE LA QUALITÉ

Quality management1

Proposition18Projets d'évaluation de la cohérence de la qualité qui ont approuvé4, et6les projets sont en cours d'approbation.

Quality management2

Le système international avancé de gestion de la qualité a jeté des bases solides pour les ventes.

Quality management3

La surveillance de la qualité couvre tout le cycle de vie du produit pour garantir la qualité et l'effet thérapeutique.

Quality management4

L'équipe des affaires réglementaires professionnelles prend en charge les exigences de qualité lors de la demande et de l'enregistrement.

GESTION DE LA PRODUCTION

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Ligne d'emballage en bouteille Korea Countec

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Ligne d'emballage en bouteille Taiwan CVC

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Italie Ligne d'emballage de panneaux CAM

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Machine de compactage Fette allemande

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Japon Viswill Tablet Détecteur

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Salle de contrôle DCS

PARTENAIRE

Coopération internationale
International cooperation
Coopération nationale
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