Relugolix est utilisé pour traiter le cancer de la prostate chez les hommes.
Noms de marque : Orgovyx
Classe de médicaments : Antinéoplasiques – Suppresseurs hypophysaires antagonistes de la LHRH (GnRH)
Disponibilité : Ordonnance requise
Grossesse : Consultez votre médecin. Ce médicament peut être nocif pour le fœtus.
Allaitement : consulter un médecin avant utilisation

Relugolix est un antagoniste non peptidique de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH ou hormone de libération de l'hormone lutéinisante (LHRH)), disponible par voie orale, avec une activité antinéoplasique potentielle. Relugolix se lie de manière compétitive et bloque le récepteur de la GnRH dans l'hypophyse antérieure, ce qui empêche à la fois la liaison de la GnRH au récepteur de la GnRH et inhibe la sécrétion et la libération de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH). Chez les hommes, l’inhibition de la sécrétion de LH empêche la libération de testostérone par les cellules de Leydig des testicules. Puisque la testostérone est nécessaire au maintien de la croissance de la prostate, la réduction des niveaux de testostérone peut inhiber la prolifération des cellules hormono-dépendantes du cancer de la prostate.

Relugolix est un antagoniste des récepteurs de la gonadolibérine (GnRH) utilisé dans le traitement de plusieurs affections sensibles aux hormones. Il a été approuvé pour la première fois au Japon en 2019, sous la marque Relumina, pour le traitement symptomatique des fibromes utérins, et plus récemment par la FDA américaine en 2020, sous la marque Orgovyx, pour le traitement du cancer avancé de la prostate. Relugolix a également été étudié dans le traitement symptomatique de l'endométriose. Relugolix est le premier (et actuellement le seul) antagoniste des récepteurs de la GnRH administré par voie orale approuvé pour le traitement du cancer de la prostate - des thérapies similaires telles que le [degarelix] nécessitent une administration sous-cutanée - et offre donc une option thérapeutique moins lourde pour les patients qui pourraient autrement nécessiter des visites à la clinique. destiné à être administré par des professionnels de santé. En plus de sa relative facilité d'utilisation, le relugolix s'est révélé supérieur dans la réduction des taux de testostérone par rapport au [leuprolide], un autre traitement de privation androgénique utilisé dans le traitement du cancer de la prostate.

Relugolix est un antagoniste des récepteurs de l'hormone de libération des gonadotrophines. Le mécanisme d'action du relugolix est un antagoniste des récepteurs de l'hormone de libération des gonadotrophines, un inducteur du cytochrome P450 3A, un inducteur du cytochrome P450 2B6, un inhibiteur de la protéine de résistance au cancer du sein et un inhibiteur de la glycoprotéine P. L'effet physiologique du relugolix se fait au moyen d'une diminution de la sécrétion de GnRH.

Structure chimique