Relugolix est utilisé pour traiter le cancer de la prostate chez les hommes.
Noms de marque: Orgovyx
Classe de médicaments : Antinéoplasiques - Antagonistes de la LHRH (GnRH) Suppresseurs hypophysaires
Disponibilité : Ordonnance requise
Grossesse : Consultez votre médecin.Ce médicament peut être nocif pour un enfant à naître.
Allaitement : Consulter un médecin avant d'utiliser

Relugolix est un antagoniste non peptidique de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH ou hormone de libération de l'hormone lutéinisante (LHRH)) disponible par voie orale, avec une activité antinéoplasique potentielle.Relugolix se lie de manière compétitive et bloque le récepteur de la GnRH dans l'hypophyse antérieure, ce qui empêche à la fois la liaison de la GnRH au récepteur de la GnRH et inhibe la sécrétion et la libération de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH).Chez les hommes, l'inhibition de la sécrétion de LH empêche la libération de testostérone par les cellules de Leydig dans les testicules.Étant donné que la testostérone est nécessaire pour maintenir la croissance de la prostate, la réduction des niveaux de testostérone peut inhiber la prolifération des cellules cancéreuses de la prostate hormono-dépendantes.

Relugolix est un antagoniste des récepteurs de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) utilisé dans le traitement de plusieurs affections hormono-sensibles.Il a été approuvé pour la première fois au Japon en 2019, sous le nom de marque Relumina, pour le traitement symptomatique des fibromes utérins, et plus récemment par la FDA des États-Unis en 2020, sous le nom de marque Orgovyx, pour le traitement du cancer avancé de la prostate.Relugolix a également été étudié dans le traitement symptomatique de l'endométriose.Relugolix est le premier (et actuellement le seul) antagoniste des récepteurs de la GnRH administré par voie orale approuvé pour le traitement du cancer de la prostate - des thérapies similaires telles que [degarelix] nécessitent une administration sous-cutanée - et offre donc une option thérapeutique moins contraignante pour les patients qui pourraient autrement nécessiter des visites à la clinique pour administration par des professionnels de la santé.En plus de sa facilité d'utilisation relative, le relugolix s'est avéré supérieur dans la dépression des niveaux de testostérone par rapport au [leuprolide], une autre thérapie de privation androgénique utilisée dans le traitement du cancer de la prostate.

Relugolix est un antagoniste des récepteurs de l'hormone de libération des gonadotrophines.Le mécanisme d'action du relugolix est un antagoniste des récepteurs de l'hormone de libération des gonadotrophines, un inducteur du cytochrome P450 3A, un inducteur du cytochrome P450 2B6, un inhibiteur de la protéine de résistance au cancer du sein et un inhibiteur de la glycoprotéine P.L'effet physiologique du relugolix est au moyen d'une diminution de la sécrétion de GnRH.

Structure chimique