Rivaroxaban

Brève description:

Nom de l'API Indication spécification DMF américain DMF UE CÈPE
Rivaroxaban Anticoagulant En interne PDT    


Les détails du produit

Étiquettes de produit

LES DÉTAILS DU PRODUIT

Contexte

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phényl]-1,3-oxazolidine-5-yl]méthyl]thiophène-2 -carboxamide, est une puissante petite molécule inhibitrice du facteur Xa qui est un facteur de coagulation à un moment critique de la voie de la coagulation sanguine entraînant la génération de thrombine et la formation de caillots.Le rivaroxaban se lie au Tyr288 dans la poche S1 du facteur Xa par l'interaction du Tyr288 et du substituant chlore de la fraction chlorothiophène.L'inhibition est réversible (koff = 5x10-3s-1), rapide (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1), et de manière concentration-dépendante (Ki = 0,4 nmol/L).Le rivaroxaban est actuellement à l'étude pour le traitement de la TEV, la prévention des événements cardiovasculaires chez les patients atteints de syndrome coronarien aigu, la prévention des accidents vasculaires cérébraux chez les patients atteints de fibrillation auriculaire.

Référence

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck et Volker Laux.Rivaroxaban : un nouvel inhibiteur oral du facteur Xa.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010 ;30(3): 376-381

La description

Le rivaroxaban (BAY 59-7939) est un médicament très puissantinhibiteur sélectif et direct du facteur Xa (FXa), obtenant un fort gain de puissance anti-FXa (IC50 0,7 nM ; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Le rivaroxaban (BAY 59-7939) est un inhibiteur oral direct du facteur Xa (FXa) en cours de développement pour la prévention et le traitement de la thrombose artérielle et veineuse.Le rivaroxaban inhibe de manière compétitive le FXa humain (Ki 0,4 nM) avec une sélectivité > 10 000 fois supérieure à celle des autres sérine protéases ;il inhibe également l'activité de la prothrombinase (IC50 2,1 nM).Le rivaroxaban inhibe le FXa endogène plus puissamment dans le plasma humain et de lapin (IC50 21 nM) que dans le plasma de rat (IC50 290 nM).Il démontre des effets anticoagulants dans le plasma humain, doublant le temps de prothrombine (PT) et active le temps de thromboplastine partielle à 0,23 et 0,69μM, respectivement.

 

Le rivaroxaban (BAY 59-7939) est un inhibiteur direct puissant et sélectif du FXa avec une excellente activité in vivo et une bonne biodisponibilité orale.Le rivaroxaban (BAY 59-7939), administré en bolus iv avant l'induction du thrombus, réduit la formation de thrombus (DE50 0,1 mg/kg), inhibe le FXa et prolonge le TP en fonction de la dose.PT et FXa sont légèrement affectés à la DE50 (augmentation de 1,8 fois et inhibition de 32 %, respectivement).A 0,3 mg/kg (dose entraînant une inhibition quasi complète de la formation de thrombus), le rivaroxaban allonge modérément le TQ (3,2±0,5 fois) et inhibe l'activité du FXa (65±3 %).

 

Espace de rangement

Poudre

-20°C

3 années
 

4°C

2 ans
En solvant

-80°C

6 mois
 

-20°C

1 mois

Structure chimique

Rivaroxaban

CERTIFICAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTION DE LA QUALITÉ

Quality management1

Proposition18Projets d'évaluation de la cohérence de la qualité qui ont approuvé4, et6les projets sont en cours d'approbation.

Quality management2

Le système international avancé de gestion de la qualité a jeté des bases solides pour les ventes.

Quality management3

La surveillance de la qualité couvre tout le cycle de vie du produit pour garantir la qualité et l'effet thérapeutique.

Quality management4

L'équipe des affaires réglementaires professionnelles prend en charge les exigences de qualité lors de la demande et de l'enregistrement.

GESTION DE LA PRODUCTION

cpf5
cpf6

Ligne d'emballage en bouteille Korea Countec

cpf7
cpf8

Ligne d'emballage en bouteille Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Italie Ligne d'emballage de panneaux CAM

cpf11

Machine de compactage Fette allemande

cpf12

Japon Viswill Tablet Détecteur

cpf14-1

Salle de contrôle DCS

PARTENAIRE

Coopération internationale
International cooperation
Coopération nationale
Domestic cooperation

  • Précédent:
  • Suivant:

  • Écrivez votre message ici et envoyez-le nous

    Catégories de produits