Rivaroxaban

Brève description:

Nom de l'API Indication spécification DMF américain  UE DMF  CÈPE
Rivaroxaban Anticoagulant En interne TDP    

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LES DÉTAILS DU PRODUIT

Contexte

Rivaroxaban, 5-chloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorpholin-4-yl) phényl] -1,3-oxazolidin-5-yl] méthyl] thiophène-2 -carboxamide, est un puissant inhibiteur à petites molécules du facteur Xa qui est un facteur de coagulation à un point critique de la voie de la coagulation sanguine entraînant la génération de thrombine et la formation d'un caillot. Le rivaroxaban se lie au Tyr288 dans la poche SI du facteur Xa par l'interaction de Tyr288 et du substituant chlore du groupement chlorothiophène. L'inhibition est réversible (koff = 5x10-3s-1), rapide (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) et de manière concentration-dépendante (Ki = 0,4 nmol / L). Le rivaroxaban est actuellement étudié pour le traitement de la TEV, la prévention des événements cardiovasculaires chez les patients atteints du syndrome coronarien aigu, la prévention des accidents vasculaires cérébraux chez les patients atteints de fibrillation auriculaire.

Référence

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck et Volker Laux. Rivaroxaban: un nouvel inhibiteur oral du facteur Xa. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

La description

Le rivaroxaban (BAY 59-7939) est un très puissantinhibiteur sélectif et direct du facteur Xa (FXa), permettant un fort gain de puissance anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Le rivaroxaban (BAY 59-7939) est un inhibiteur oral direct du facteur Xa (FXa) en développement pour la prévention et le traitement de la thrombose artérielle et veineuse. Le rivaroxaban inhibe de manière compétitive le FXa humain (Ki 0,4 nM) avec une sélectivité> 10 000 fois plus élevée que pour les autres sérine protéases; il inhibe également l'activité de la prothrombinase (IC50 2,1 nM). Le rivaroxaban inhibe plus fortement le FXa endogène dans le plasma humain et de lapin (IC50 21 nM) que dans le plasma de rat (IC50 290 nM). Il démontre des effets anticoagulants dans le plasma humain, doublant le temps de prothrombine (PT) et active le temps de thromboplastine partielle à 0,23 et 0,69μM, respectivement.

 

Le rivaroxaban (BAY 59-7939) est un inhibiteur direct puissant et sélectif du FXa avec une excellente activité in vivo et une bonne biodisponibilité orale. Le rivaroxaban (BAY 59-7939), administré par bolus iv avant l'induction du thrombus, réduit la formation de thrombus (DE50 0,1 mg / kg), inhibe le FXa et prolonge la PT en fonction de la dose. PT et FXa sont légèrement affectés à l'ED50 (augmentation de 1,8 fois et inhibition de 32%, respectivement). À 0,3 mg / kg (dose menant à une inhibition presque complète de la formation de thrombus), le rivaroxaban prolonge modérément la PT (3,2±0,5 fois) et inhibe l'activité FXa (65±3%).

 

Espace de rangement

Poudre

-20 ° C

3 années
 

4 ° C

2 ans
En solvant

-80 ° C

6 mois
 

-20 ° C

1 mois

Structure chimique

Rivaroxaban

CERTIFICAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTION DE LA QUALITÉ

Quality management1

Proposition 18 Projets d'évaluation de la cohérence de la qualité qui ont approuvé 4, et 6 les projets sont en cours d'approbation.

Quality management2

Le système international avancé de gestion de la qualité a jeté des bases solides pour les ventes.

Quality management3

La supervision de la qualité s'étend sur tout le cycle de vie du produit pour garantir la qualité et l'effet thérapeutique. 

Quality management4

L'équipe des affaires réglementaires professionnelles prend en charge les exigences de qualité lors de la demande et de l'enregistrement.

GESTION DE LA PRODUCTION

cpf5
cpf6

Ligne d'emballage en bouteille Korea Countec

cpf7
cpf8

Ligne d'emballage en bouteille Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Italie CAM Board Packaging Line

cpf11

Machine de compactage allemande Fette

cpf12

Détecteur de tablette Japon Viswill

cpf14-1

Salle de contrôle DCS

PARTENAIRE

Coopération internationale
International cooperation
Coopération domestique
Domestic cooperation

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