Le rimegepant est une petite molécule inhibant lecalcitoninerécepteur du peptide lié au gène (CGRP) qui bloque l'action du CGRP, un puissant vasodilatateur censé jouer un rôle dans les migraines. Rimegepant est approuvé pour le traitement des crises de migraine aiguës. Dans les essais cliniques, le rimegepant a été généralement bien toléré, avec seulement de rares cas d'élévations transitoires des transaminases sériques au cours du traitement et aucun cas signalé de lésion hépatique cliniquement apparente.

Rimegepant est un antagoniste oral du récepteur CGRP développé par Biohaven Pharmaceuticals. Il a reçu l'approbation de la FDA le 27 février 2020 pour le traitement aigu des migraines. Alors que plusieurs antagonistes parentéraux du CGRP et de son récepteur ont été approuvés pour le traitement de la migraine (par exemple [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), le rimegepant et [ubrogepant] sont les seuls membres de la famille des médicaments « gépants » encore en développement et les seuls antagonistes du CGRP possédant une biodisponibilité orale. La norme actuelle en matière de traitement de la migraine implique un traitement abortif avec des « triptans », tels que [sumatriptan], mais ces médicaments sont contre-indiqués chez les patients atteints de maladies cérébrovasculaires et cardiovasculaires préexistantes en raison de leurs propriétés vasoconstrictrices. L'antagonisme de la voie du CGRP est devenu une cible intéressante pour le traitement de la migraine car, contrairement aux triptans, les antagonistes oraux du CGRP n'ont pas de propriétés vasoconstrictrices observées et sont donc plus sûrs pour une utilisation chez les patients présentant des contre-indications au traitement standard.

Rimegepant est unCalcitonineAntagoniste des récepteurs peptidiques liés aux gènes. Le mécanisme d’action du rimegepant est le suivant :CalcitonineAntagoniste des récepteurs peptidiques liés aux gènes.