Rimegepant est une petite molécule inhibitrice de lacalcitoninerécepteur du peptide lié au gène (CGRP) qui bloque l'action du CGRP, un puissant vasodilatateur censé jouer un rôle dans les migraines.Rimegepant est approuvé pour le traitement des crises de migraine aiguë.Dans les essais cliniques, le rimegepant a été généralement bien toléré avec seulement de rares cas d'élévations transitoires des aminotransférases sériques pendant le traitement et aucun cas rapporté de lésion hépatique cliniquement apparente.

Rimegepant est un antagoniste oral du récepteur CGRP développé par Biohaven Pharmaceuticals.Il a reçu l'approbation de la FDA le 27 février 2020 pour le traitement aigu de la migraine.Alors que plusieurs antagonistes parentéraux du CGRP et de son récepteur ont été approuvés pour le traitement de la migraine (par exemple [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), le rimegepant et le [ubrogepant] sont les seuls membres de la famille des « gépants » de médicaments restant en développement, et les seuls antagonistes du CGRP qui possèdent une biodisponibilité orale.La norme actuelle du traitement de la migraine implique un traitement abortif avec des "triptans", tels que [sumatriptan], mais ces médicaments sont contre-indiqués chez les patients atteints de maladies cérébrovasculaires et cardiovasculaires préexistantes en raison de leurs propriétés vasoconstrictrices.L'antagonisme de la voie du CGRP est devenu une cible attrayante pour le traitement de la migraine car, contrairement aux triptans, les antagonistes du CGRP oraux n'ont pas de propriétés vasoconstrictrices observées et sont donc plus sûrs pour une utilisation chez les patients présentant des contre-indications au traitement standard.

Rimegepant est unCalcitonineAntagoniste des récepteurs peptidiques liés au gène.Le mécanisme d'action du rimegepant est comme unCalcitonineAntagoniste des récepteurs peptidiques liés au gène.