Contexte

Le citrate de tofacitinib, également connu sous le nom de citrate CP-690550, est un puissant inhibiteur de la janus kinase 3 (JAK3), une tyrosine kinase restreinte aux cellules hématopoïétiques impliquée dans la transduction du signal régulant la survie, la prolifération, la différenciation et l'apoptose des lymphocytes.L'inhibition est spécifique de JAK3 avec une sélectivité 1000 fois supérieure à celle des autres kinases de la famille non JAK.En plus d'inhiber JAKS (IC50 = 1 nM), le citrate de tofacitinib inhibe également la janus kinase 2 (JAK2) et la janus kinase 1 (JAK1) avec respectivement une puissance 20 et 100 fois inférieure.Cependant, dans une étude récente, les affinités de liaison (Ki) du citrate de tofacitinib envers JAK1, JAK2 et JAK3 étaient respectivement de 1,6 nM, 21,7 nM et 6,5 nM.

Référence

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan et Palak Gulati.Traiter l'inflammation avec l'inhibiteur de janus kinase CP-690,550.Tendances des sciences pharmacologiques 2011 : 32 (1) ;25-34

Citation de produit

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La description

Le citrate de tofacitinib est un inhibiteur de JAK1/2/3 disponible par voie orale avec des IC50 de 1, 20 et 112 nM, respectivement.Le citrate de tofacitinib a des activités antibactériennes, antifongiques et antivirales.

Espace de rangement

4°C, protéger de la lumière

*En solvant : -80°C, 6 mois ;-20°C, 1 mois (protéger de la lumière)

Structure chimique

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