Ticagrélor

Brève description:

Nom de l'API Indication spécification DMF américain  UE DMF  CÈPE
Ticagrélor Anticoagulant En interne 28984  

Les détails du produit

Tags du produit

LES DÉTAILS DU PRODUIT

Contexte

Le ticagrélor est un nouvel antagoniste du récepteur P2Y12 [1].

Il a été rapporté que le ticagrélor inhibe les effets prothrombotiques de l'ADP sur les plaquettes par contre le récepteur P2Y12. Le ticagrélor a montré une inhibition complète de l'agrégation plaquettaire ex vivo. De plus, Ticagrelor a suggéré une inhibition dose-dépendante de l'agrégation plaquettaire chez l'être humain. En dehors de ceux-ci, Ticagrelor a également démontré un antagoniste de liaison orale, active et réversible. Contrairement à d'autres inhibiteurs, le ticagrelor a également signalé qu'il inhibe le récepteur P2Y12 sans transformation métabolique. En outre, le ticagrélor est le premier anti-plaquettaire thiénopyridine et principalement métabolisé par le CYP3A4 et le CYP2C19 [1] [2].

Références:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Évaluation in vitro des interactions médicamenteuses potentielles avec le ticagrélor: phénotypage de la réaction du cytochrome P450, inhibition, induction et cinétique différentielle. Drug Metab Dispos. 2011 Avr; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Disposition et métabolisme du ticagrélor, un nouvel antagoniste des récepteurs P2Y12, chez les souris, les rats et les marmousets. Drug Metab Dispos. 2011 sept; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Publication en ligne du 13 juin 2011.

La description

Le ticagrélor (AZD6140) est un antagoniste oral réversible des récepteurs P2Y12 pour le traitement de l'agrégation plaquettaire.

In vitro

Le ticagrelor favorise une plus grande inhibition de l'adénosine 5-diphosphate (ADP)-induit la libération de Ca2 + dans les plaquettes isolées par rapport aux autres antagonistes du P2Y12R. Cet effet supplémentaire du ticagrélor au-delà de l'antagonisme de P2Y12R est en partie une conséquence de l'inhibition du ticagrélor du transporteur de nucléosides équilibrant 1 (ENT1) sur les plaquettes, conduisant à l'accumulation d'adénosine extracellulaire et à l'activation des récepteurs d'adénosine A2A couplés au Gs [1]. Les cellules B16-F10 présentent une interaction réduite avec les plaquettes des souris traitées au ticagrélor par rapport aux souris traitées avec une solution saline [2].

Dans les modèles de métastases intraveineuses et intraspléniques de mélanome B16-F10, les souris traitées avec une dose clinique de ticagrélor (10 mg / kg) présentent des réductions marquées des métastases pulmonaires (84%) et hépatiques (86%). De plus, le traitement par ticagrélor améliore la survie par rapport aux animaux traités avec une solution saline. Un effet similaire est observé dans un modèle de cancer du sein 4T1, avec des réductions des métastases pulmonaires (55%) et médullaires (87%) après un traitement par ticagrélor [2]. L'administration orale unique de ticagrélor (1 à 10 mg / kg) provoque un effet inhibiteur lié à la dose sur l'agrégation plaquettaire. Le ticagrélor, à la dose la plus élevée (10 mg / kg), inhibe significativement l'agrégation plaquettaire 1 h après l'administration et le pic d'inhibition est observé 4 h après l'administration.

Espace de rangement

4°C, protéger de la lumière, stocké sous azote

* En solvant: -80°C, 6 mois; -20°C, 1 mois (à l'abri de la lumière, stocké sous azote)

Structure chimique

Ticagrelor

CERTIFICAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTION DE LA QUALITÉ

Quality management1

Proposition 18 Projets d'évaluation de la cohérence de la qualité qui ont approuvé 4, et 6 les projets sont en cours d'approbation.

Quality management2

Le système international avancé de gestion de la qualité a jeté des bases solides pour les ventes.

Quality management3

La supervision de la qualité s'étend sur tout le cycle de vie du produit pour garantir la qualité et l'effet thérapeutique. 

Quality management4

L'équipe des affaires réglementaires professionnelles prend en charge les exigences de qualité lors de la demande et de l'enregistrement.

GESTION DE LA PRODUCTION

cpf5
cpf6

Ligne d'emballage en bouteille Korea Countec

cpf7
cpf8

Ligne d'emballage en bouteille Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Italie CAM Board Packaging Line

cpf11

Machine de compactage allemande Fette

cpf12

Détecteur de tablette Japon Viswill

cpf14-1

Salle de contrôle DCS

PARTENAIRE

Coopération internationale
International cooperation
Coopération domestique
Domestic cooperation

  • Précédent:
  • Suivant:

  • Écrivez votre message ici et envoyez-le nous